罗氟司特(Roflumilast)是什么药?罗氟司特(Roflumilast)详细介绍

罗氟司特（Roflumilast）是一种磷酸二酯酶-4（PDE-4）抑制剂，主要用于治疗严重慢性阻塞性肺疾病（COPD）。这种药物通过选择性抑制PDE-4酶，提高细胞内环腺苷酸（cAMP）水平，从而抑制炎症介质的释放，改善COPD患者支气管炎相关的咳嗽及黏液分泌过多症状。罗氟司特不适用于合并原发肺气肿的患者。本文将详细介绍罗氟司特的化学性质、作用机制、适应症、用法用量、副作用及药物相互作用等内容。

罗氟司特的化学性质和作用机制

化学性质

罗氟司特的化学名称为3-(环丙甲氧基)-N-(3,5-二氯-4-吡啶基)-4-(二氟甲氧基)苯甲酰胺，分子式为C₁₇H₁₄Cl₂F₂N₂O₃，分子量为403.2075。其CAS登录号为162401-32-3，熔点为158℃，相对密度为1.471 g/cm³。罗氟司特的代谢产物N-氧化物具有90%的药理活性，主要通过CYP3A4和CYP1A2酶代谢，血浆蛋白结合率为97%。

作用机制

罗氟司特通过选择性抑制PDE-4酶，提高细胞内cAMP水平，进而抑制炎症介质的释放。这一机制有助于减少COPD患者的支气管炎相关症状，如咳嗽和黏液分泌过多。此外，罗氟司特还能减少急性发作频率并延缓病情进展。

适应症

罗氟司特适用于伴有慢性支气管炎和有加重史的严重COPD患者，用于降低COPD加重的风险。它通常与支气管扩张剂联用，作为维持治疗的一部分。罗氟司特不适用于治疗急性呼吸症状，如急性支气管痉挛，也不推荐用于18岁以下的患者。

用药注意事项和日常注意事项

用法用量

罗氟司特的维持剂量为每天一片500微克，可伴或不伴食物。起始剂量为250微克，每天一次，持续4周，之后增加至500微克，每天一次。虽然250微克的剂量不是有效的治疗剂量，但逐步增加剂量可以降低一些患者的停药率。

药物相互作用

罗氟司特与强细胞色素P450酶诱导剂（如利福平、苯巴比妥、卡马西平和苯妥英）联用时，可能会降低罗氟司特的全身暴露量，从而降低其治疗有效性。因此，不建议与这些药物联用。另一方面，罗氟司特与CYP3A4抑制剂或同时抑制CYP3A4和CYP1A2的双重抑制剂（如红霉素、酮康唑、氟伏沙明、依诺沙星、西咪替丁）联合使用时，可能会增加罗氟司特的全身暴露量，导致不良反应增加。此外，罗氟司特与含孕二烯酮和炔雌醇的口服避孕药联合使用时，也可能会增加罗氟司特的全身暴露量，需要谨慎使用。

常见副作用

罗氟司特的常见副作用包括腹泻、肌肉骨骼疼痛、恶心、疲劳、肝毒性和咳嗽。在使用过程中，如果出现严重不良反应，应及时就医。此外，罗氟司特可能会引发精神方面的问题，包括情绪、思维及行为方面的变化，以及不明原因的体重减轻。

贮存方法

罗氟司特应储存在20℃至25℃的环境中，允许偏移至15℃至30℃。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化，影响其治疗效果。此外，应选择干燥、通风良好的地方存放罗氟司特，防止药物受潮，保持产品的质量。

价格信息

罗氟司特的市场价格因地区和销售渠道而异。在英国阿斯利康生产的罗氟司特片，规格为500μg*30片的参考价格约为233美元一盒，规格为500μg*90片的参考价格约为391美元一盒。香港版的罗氟司特片，规格为500μg*30片的参考价格约为134美元一盒。罗氟司特目前尚未在中国上市，也没有进入中国医保，患者可通过正规的医疗服务机构或跨境电商平台获得该药，购买时应注意药品的真伪和生产日期。

罗氟司特是一种有效的COPD治疗药物，但在使用过程中需要注意药物相互作用和副作用，以确保安全和疗效。通过合理使用和管理，罗氟司特可以显著改善COPD患者的生活质量。