罗氟司特(Roflumilast)的详细说明书:医保价格,作用功效,用法用量,注意事项
罗氟司特(Roflumilast)是一种用于治疗慢性阻塞性肺疾病(COPD)的药物,同时也被用于局部治疗斑块型银屑病。本文将详细介绍罗氟司特的医保价格、作用功效、用法用量以及注意事项。
罗氟司特的医保价格及作用功效
医保价格
罗氟司特的医保价格因地区和购买渠道的不同而有所差异。以英国阿斯利康德国版为例,500μg*30片的规格参考价格约为233美元一盒;500μg*90片的规格参考价格约为699美元一盒。这些价格仅供参考,实际购买时可能会有所变动。
作用功效
罗氟司特通过选择性抑制磷酸二酯酶-4(PDE-4)酶,提高细胞内环腺苷酸(cAMP)水平,从而抑制炎症介质的释放,改善COPD患者的支气管炎相关症状,如咳嗽和黏液分泌过多。此外,罗氟司特还可以用于局部治疗斑块型银屑病,减轻皮肤炎症和鳞屑。
药代动力学
口服500mcg罗氟司特后的绝对生物利用度约为80%,最大血浆浓度(Cmax)通常在给药后约1小时内达到。代谢产物N-氧化物具有90%的药理活性,主要通过CYP3A4和CYP1A2酶代谢,血浆蛋白结合率约为97%。罗氟司特的半衰期较长,适合每日一次给药。
罗氟司特的用法用量及注意事项
用法用量
罗氟司特的维持剂量为每天一片500mcg,可伴或不伴食物。起始剂量为250mcg,每天一次,持续4周,此后增加至500mcg,每天一次。250mcg的剂量并不是有效的治疗剂量,但可以降低一些患者的停药率。
用药注意事项
罗氟司特不是支气管扩张剂,不应用于缓解急性支气管痉挛。在有抑郁和/或自杀想法或行为病史的患者中使用罗氟司特之前,处方医生应仔细权衡风险和益处。应告知患者、护理人员和家属,需警惕失眠、焦虑、抑郁、自杀想法或其他情绪变化的出现或恶化,如果出现此类变化,应联系医护人员。
不良反应
罗氟司特的常见副作用(≥20%)包括腹泻、肌肉骨骼疼痛、恶心、疲劳、肝毒性和咳嗽。体重下降也是罗氟司特临床试验中的常见不良反应,每天接受500微克罗氟司特治疗的患者中有7.5%报告了这一不良反应,而安慰剂组为2.1%。
药物相互作用
强细胞色素P450酶诱导剂(如利福平、苯巴比妥、卡马西平和苯妥英)可降低罗氟司特的全身暴露量,并可能降低罗氟司特的治疗有效性。不建议罗氟司特与这些药物联用。CYP3A4抑制剂或同时抑制CYP3A4和CYP1A2的双重抑制剂(如红霉素、酮康唑、氟伏沙明、依诺沙星、西咪替丁)联合给药可能会增加罗氟司特的全身暴露量,并可能导致不良反应增加,应仔细权衡此类联合使用的风险与获益。
存储条件
罗氟司特应避光、密封、在干燥处保存。温度控制在20-25°C,可允许在15-30℃的范围内波动。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中,冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化,影响其治疗效果。选择干燥、通风良好的地方存放罗氟司特,防止药物受潮,湿度的变化也可能对罗氟司特的稳定性产生负面影响。
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