比美替尼(Binimetinib)贝美替尼,Mektovi的详细说明书

比美替尼（贝美替尼、Binimetinib、Mektovi）是一种靶向治疗药物，主要用于治疗BRAF V600E或V600K突变的转移性或不可切除的黑色素瘤。本文将详细介绍比美替尼的用法用量、不良反应、特殊人群用药、药物相互作用、贮存方法以及注意事项。

比美替尼（贝美替尼、Binimetinib、Mektovi）的详细说明书

一、基本信息

比美替尼（贝美替尼、Binimetinib、Mektovi）是由法国Pierre Fabre研发，并于2018年6月获得美国FDA批准。该药物的通用名为Binimetinib，商品名为Mektovi。比美替尼是一种口服片剂，主要成分是Binimetinib，用于与康奈非尼（Encorafenib）联合治疗BRAF V600E或V600K突变的转移性或不可切除的黑色素瘤。

二、用法用量

比美替尼的推荐剂量为45mg口服，每日两次，每次间隔约12小时，与康奈非尼联合使用，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。比美替尼可随食物同服或不与食物同服。在服用下一剂比美替尼的6小时内不要补服错过的剂量。如果服用比美替尼后出现呕吐，则不需要再服用额外的剂量，但应继续按照用药计划服用下一剂。

对于中重度肝功能损害的患者，比美替尼的推荐剂量为30mg口服，每日两次。具体剂量调整应根据医生的建议进行。

三、不良反应

比美替尼联合康奈非尼最常见的不良反应（发生率≥25%）包括恶心、腹泻、疲劳、呕吐和腹痛。以下是一些需要特别关注的不良反应：

1. 心肌病

在接受比美替尼和康奈非尼治疗的患者中，已报告有心肌病案例，表现为左心室功能不全，伴有射血分数的症状性或无症状降低。在开始治疗前、开始治疗后1个月以及治疗期间每2-3个月，应通过超声心动图或MUGA扫描评估射血分数。对于基线时射血分数<50%或低于正常值下限（LLN）的患者，比美替尼联合康奈非尼的安全性尚未确定。有心血管危险因素的患者在使用比美替尼治疗时应密切监测。根据不良反应的严重程度，暂停用药、减少剂量或永久停药。

2. 静脉血栓栓塞

根据静脉血栓栓塞的严重程度，应暂停用药、减少剂量或永久停药。

3. 眼毒性

包括浆液性脉络膜视网膜病变和视网膜静脉阻塞（RVO）。每次就诊时应评估患者的视力情况，定期进行眼科检查。根据不良反应的严重程度，暂停用药、减少剂量或永久停药。视网膜静脉阻塞是已知的MEK抑制剂相关不良反应，可能发生在接受比美替尼与康奈非尼联合治疗的患者中。已确诊视网膜静脉阻塞的患者应永久停用比美替尼。

4. 葡萄膜炎

包括虹膜炎和虹膜睫状体炎。每次就诊时应评估患者的视力情况，定期对新发或恶化的视力障碍进行眼科检查。根据不良反应的严重程度，暂停用药、减少剂量或永久停药。

5. 间质性肺疾病

评估新发或进行性不明原因的肺部症状，或明确疑似间质性肺疾病的诊断。根据不良反应的严重程度，暂停用药、减少剂量或永久停药。

6. 肝毒性

当比美替尼与康奈非尼联合使用时，可发生肝毒性。在比美替尼用药前以及治疗期间，根据临床指征每月监测肝脏实验室检查。根据不良反应的严重程度，暂停用药、减少剂量或永久停药。

7. 横纹肌溶解症

当比美替尼与康奈非尼联合使用时，可能会发生横纹肌溶解症。在开始用药前以及治疗期间，根据临床指征定期监测肌酸激酶（CPK）和肌酐水平。根据不良反应的严重程度，暂停用药、减少剂量或永久停药。

8. 出血

比美替尼与康奈非尼联合用药时可发生出血，应根据不良反应的严重程度，暂停用药、减少剂量或永久停药。

9. 胚胎-胎儿毒性

根据动物研究结果及其作用机制，比美替尼在给孕妇服用时可能会对胎儿造成伤害。建议告知女性注意比美替尼对胎儿的潜在风险，建议有生殖能力的女性在接受比美替尼治疗期间以及在末次给药后至少30天内，采取有效避孕措施。

四、特殊人群用药

1. 孕妇及哺乳期

比美替尼可对胎儿造成损害，有生殖能力的女性患者在用药前需进行妊娠检测，并在用药期间及末次给药后30天内采取有效的避孕措施。哺乳期女性在使用比美替尼治疗期间和末次给药后3天内不要母乳喂养。

2. 老年人

老年患者和年轻患者使用比美替尼治疗，有效性和安全性无总体差异，老年人需根据医生的建议用药。

3. 儿童

比美替尼在儿童患者中的安全性和有效性尚不明确。

比美替尼（贝美替尼、Binimetinib、Mektovi）的用药注意事项

一、贮存方法

1. 温度控制

比美替尼需在20-25°C的室温中储存。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化，影响其治疗效果。

2. 防潮防湿

选择干燥、通风良好的地方存放比美替尼，防止药物受潮。湿度的变化也可能对比美替尼的稳定性产生负面影响。储存时，要尽量避免在潮湿和干燥的环境中切换，保持产品的质量。

3. 避光保存

比美替尼应远离阳光直射，光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。可以选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。

4. 包装完整性

比美替尼应放在原装容器中，密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。

二、药物相互作用

比美替尼与其他药物的相互作用尚不明确。患者在使用比美替尼时，应严格遵循医嘱，注意用法用量，避免与其他可能产生相互作用的药物同服。定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。

三、价格信息

比美替尼由Array BioPharma生产，规格为15mg*84粒，价格