索托拉西布(Sotorasib)AMG510,LUMAKRAS的适应症和用法用量

索托拉西布（Sotorasib）、AMG510和LUMAKRAS是同一种药物的不同名称，由美国安进公司（Amgen）研发，2021年5月获得美国FDA批准。该药物主要用于治疗由FDA批准的试验确定的KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的成年患者。本文将详细介绍索托拉西布的适应症和用法用量。

索托拉西布的适应症

索托拉西布适用于治疗由FDA批准的试验确定的KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的成年患者。这些患者通常已经接受过至少一次全身治疗，但疾病仍然进展。索托拉西布通过抑制KRAS G12C突变蛋白的活性，减缓肿瘤的生长和扩散，从而延长患者的生存期并提高生活质量。

适应症的详细说明

1. **KRAS G12C突变**：KRAS G12C突变是一种特定的基因突变，常见于非小细胞肺癌患者。这种突变导致KRAS蛋白的活性异常，促进肿瘤的生长和扩散。索托拉西布通过特异性地结合并抑制这种突变蛋白，从而阻断其信号传导路径。

2. **局部晚期或转移性非小细胞肺癌**：局部晚期或转移性非小细胞肺癌是指癌症已经超出原发部位，侵犯周围组织或远处器官。这类患者通常预后较差，需要更有效的治疗手段。索托拉西布的出现为这类患者提供了新的治疗选择。

治疗效果

根据FDA的研究结果，对124名局部晚期或转移性KRAS G12C突变非小细胞肺癌患者使用索托拉西布治疗，结果显示客观缓解率为36%，其中58%的患者缓解持续时间为6个月或更长。这些数据表明，索托拉西布在治疗非小细胞肺癌患者中表现出显著的疗效。

索托拉西布不仅能够减小肿瘤的体积，还能延长患者的生存期，并改善生活质量。对于那些已经接受过多种治疗但疾病仍进展的患者，索托拉西布提供了一个新的希望。

索托拉西布的用法用量

索托拉西布的用法用量需要严格按照医疗保健提供者的建议执行。以下是详细的用法和用量指南：

推荐剂量

1. **推荐剂量**：索托拉西布的推荐剂量为960mg（8片），每天一次，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

2. **漏服处理**：如果漏服超过当日服药时间6小时以上，请跳过该剂量，第二天继续按照原剂量服药。不要同时服用两剂来弥补错过的剂量。

服药方法

1. **整片吞服**：请将索托拉西布片剂整片吞服，不要咀嚼、压碎或分裂药片。

2. **随餐或空腹**：索托拉西布可以在餐前或餐后服用，但建议在每天相同的时间服用，以保持药物浓度的稳定。

剂量调整

1. **不良反应**：如果患者出现了不良反应，可以根据医学顾问的建议进行剂量调整。

2. **肝毒性**：使用索托拉西布可能导致肝损伤，建议在开始治疗后的前三个月，每隔3周监测肝功能，之后每月监测一次，或根据临床需要对转氨酶或胆红素升高的患者进行更频繁的监测。

3. **间质性肺病**：使用索托拉西布可能引发严重的间质性肺病，应密切监测是否出现新的或恶化的肺部症状，一旦怀疑间质性肺病或肺炎的发生，应立即停用索托拉西布，如果没有发现其他潜在原因导致ILD/肺炎，则需永久停用该药物。

用药注意事项

在使用索托拉西布的过程中，患者需要注意以下事项，以保证药物的安全性和有效性。

特殊人群用药

1. **孕妇**：孕妇需根据医生的建议用药，建议哺乳期妇女在使用索托拉西布治疗期间和最后剂量后1周内不要母乳喂养。

2. **老年人**：老年人需根据医生的建议用药，可能需要调整剂量。

3. **儿科**：索托拉西布在儿科患者中的安全性和有效性尚未得到证实，儿科患者用药需要谨慎。

药物相互作用

1. **BCRP抑制剂**：索托拉西布是BCRP抑制剂，与BCRP底物共同使用可能增加底物的血浆浓度，增加不良反应的风险。在与本品合用时，应监测BCRP底物的不良反应，并根据处方信息减少BCRP底物的剂量。

贮存方法

1. **温度控制**：索托拉西布应储存在15°C-30°C的温度下，最佳储存温度为20°C-25°C。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化，影响其治疗效果。

2. **防潮防湿**：选择干燥、通风良好的地方存放索托拉西布，防止药物受潮，湿度的变化也可能对索托拉西布的稳定性产生负面影响。储存时，要尽量避免在潮湿和干燥的环境中切换，保持产品的质量。

3. **避光保存**：索托拉西布应远离阳光直射，光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。可以选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。

4. **包装完整性**：索托拉西布应放在原装容器中，密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。

通过以上详细的介绍，希望患者能够更好地了解索托拉西布的适应症和用法用量，以及在使用过程中需要注意的事项。合理使用药物，才能最大限度地发挥其治疗效果，提高患者的生活质量。