特立氟胺(teriflunomide)的FDA中文说明书

特立氟胺（Teriflunomide）是由赛诺菲-安万特公司研发的一种口服嘧啶类合成酶抑制剂和免疫调节剂，商品名为Aubagio。2012年9月12日，特立氟胺获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准，用于治疗成人复发性多发性硬化症（MS）。本文将详细介绍特立氟胺的适应症、用法用量、注意事项等关键信息。

特立氟胺的基本信息

适应症

特立氟胺适用于治疗复发型多发性硬化症（MS），包括临床孤立综合征、复发缓解型疾病和活动性继发进行性疾病。特立氟胺通过抑制二氢乳清酸脱氢酶（DHODH），减少淋巴细胞的增殖，从而发挥其抗炎和免疫调节作用。

主要成分和剂型

特立氟胺的主要成分是特立氟胺，其化学名称为2-[(4-氯苯基)-氨基]-4-三氟甲基-喹唑啉-6-磺酰胺。特立氟胺的剂型为片剂，有14mg和7mg两种规格。14mg片剂为淡蓝色的五角形薄膜包衣片剂，一面印有剂量强度“14”，另一面刻有公司标志。7mg片剂为非常浅的绿蓝灰色到淡绿蓝色的六角形薄膜包衣片剂，一面印有剂量强度“7”，另一面刻有公司标志。

用法用量

特立氟胺的推荐剂量为7mg或14mg，每日口服一次。特立氟胺可与食物一起服用或不服用。有生殖潜力的女性在开始使用特立氟胺治疗前应排除怀孕。高血压患者在开始特立氟胺治疗前应检查血压，此后定期检查。此外，在开始使用特立氟胺治疗前6个月内应获得转氨酶和胆红素水平。

用药注意事项

感染风险和结核病筛查

活动性急性或慢性感染患者直到感染得到解决不应开始治疗。如果患者发生严重感染，应考虑暂停特立氟胺治疗并使用加速清除程序。在恢复治疗前应重新评估获益和风险。指导接受特立氟胺治疗的患者向医生报告感染症状。特立氟胺不推荐用于严重免疫缺陷、骨髓疾病或严重、不受控制的感染患者。特立氟胺等具有免疫抑制潜力的药物可能导致患者更容易感染，包括机会性感染。

接种疫苗

目前还没有临床数据表明在服用特立氟胺的患者中活疫苗的有效性和安全性。不建议接种活疫苗。停用特立氟胺后考虑给药时应考虑到特立氟胺的长半衰期。

恶性肿瘤风险

恶性肿瘤的风险，特别是淋巴增生性疾病，随着一些免疫抑制药物的使用而增加。特立氟胺有潜在的免疫抑制作用。在特立氟胺临床试验中，恶性肿瘤和淋巴细胞增生性疾病的发病率没有明显增加，但需要更大规模和更长期的研究来确定特立氟胺是否会增加恶性肿瘤或淋巴细胞增生性疾病的风险。

过敏反应

特立氟胺可引起过敏反应和严重过敏反应。体征和症状包括呼吸困难、荨麻疹和包括嘴唇、眼睛、喉咙和舌头的血管性水肿。告知患者过敏反应和血管性水肿的体征和症状。

严重皮肤反应

特立氟胺可导致严重的皮肤反应，有时是致命的，包括史蒂文斯-约翰逊综合征（SJS）、中毒性表皮坏死松解（TEN）以及嗜酸性粒细胞增多和全身症状（DRESS）的药物反应。告知患者可能出现严重皮肤反应的体征和症状。如果出现这些体征和症状，指示患者停止使用特立氟胺并立即就医。除非反应明显与药物无关，否则应立即停用特立氟胺并开始加速消除程序。

周围神经病变

年龄大于60岁，同时服用神经毒性药物和糖尿病可能会增加周围神经病变的风险。如果服用特立氟胺的患者出现与周围神经病变一致的症状，如双侧麻木或手脚刺痛，应考虑停止特立氟胺治疗并进行加速消除程序。

特立氟胺是一种有效的治疗多发性硬化症的药物，但在使用过程中需注意上述各项注意事项，以确保患者的安全和疗效。如有任何疑问或不适，应及时咨询医生。