特立氟胺(teriflunomide)的适应症和用法用量

特立氟胺（Teriflunomide）是一种选择性免疫抑制药，通过抑制二氢乳清酸脱氢酶（DHODH），减少中枢神经系统中活化的淋巴细胞数量，从而治疗多发性硬化症。本文将详细介绍特立氟胺的适应症和用法用量，并提供一些用药注意事项。

特立氟胺的适应症和用法用量

适应症

特立氟胺适用于治疗复发型多发性硬化症（MS），包括临床孤立综合征、复发缓解型疾病和活动性继发进行性疾病。特立氟胺通过减少中枢神经系统中的活化淋巴细胞数量，减轻炎症反应，从而达到治疗效果。

用法用量

特立氟胺的推荐剂量为7mg或14mg，每日口服一次。具体用法如下：

• 服用方法：特立氟胺可与食物一起服用或不服用。建议在每天同一时间服用。服药前，可先喝一口水湿润咽喉部，避免药物粘到口腔或食管壁上。取坐位或站立，用适量温水送服，服药后不宜立即躺卧。
• 剂量调整：每次7mg或14mg，每天一次。根据患者病情严重程度及耐受情况进行调整。轻度和中度肝损伤患者无需调整剂量，重度肝损伤患者禁用特立氟胺。轻度、中度和重度肾损伤患者均无需调整剂量。

注意事项

在使用特立氟胺治疗前，应进行以下检查和评估：

• 肝功能检查：在开始特立氟胺治疗前6个月内获得转氨酶和胆红素水平。开始治疗后6个月内至少每月监测ALT水平。如果确认血清转氨酶升高（大于ULN的三倍），考虑停用特立氟胺。
• 血压监测：在开始特立氟胺治疗前检查血压，此后定期检查。在特立氟胺治疗期间应适当控制血压升高。
• 感染风险：活动性急性或慢性感染患者直到感染得到解决不应开始治疗。如果患者发生严重感染，考虑暂停特立氟胺治疗并使用加速清除程序。

用药注意事项

特殊人群用药

特立氟胺在不同人群中的使用需特别注意：

• 孕妇：特立氟胺禁止用于未采取有效避孕措施的孕妇和有生殖潜力的女性，因为可能对胎儿造成伤害。
• 哺乳期女性：由于使用特立氟胺的母乳喂养婴儿可能出现不良反应，因此妇女在使用特立氟胺治疗期间不应进行母乳喂养。
• 儿科患者：特立氟胺在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定。
• 老年人：特立氟胺的临床研究不包括65岁以上的患者。
• 肝损伤患者：轻中度肝功能损害患者无需调整剂量。特立氟胺是严重肝功能损害患者的禁忌症。
• 肾损伤患者：轻度、中度和重度肾损害患者均无需调整剂量。

药物相互作用

特立氟胺与其他药物的相互作用需特别关注：

• CYP2C8底物的影响：特立氟胺是体内CYP2C8抑制剂。在服用特立氟胺的患者中，CYP2C8代谢药物（如紫杉醇、吡格列酮、瑞格列奈、罗格列酮）的暴露可能会增加。监测这些患者，并根据需要调整伴随CYP2C8代谢药物的剂量。

日常注意事项

为了确保特立氟胺的疗效和安全性，患者在日常生活中应注意以下几点：

• 定期复查：定期进行肝功能、血压和血常规检查，及时发现并处理不良反应。
• 避免感染：保持良好的个人卫生，避免接触感染源。如果出现感染症状，应及时就医。
• 避免接种活疫苗：目前没有临床数据表明在服用特立氟胺的患者中活疫苗的有效性和安全性，不建议接种活疫苗。
• 皮肤反应：如果出现严重皮肤反应，如史蒂文斯-约翰逊综合征（SJS）、中毒性表皮坏死松解（TEN）或嗜酸性粒细胞增多和全身症状（DRESS）的药物反应，应立即停药并就医。
• 监测血压：高血压患者在使用特立氟胺期间应密切监测血压，必要时调整降压药物的剂量。

特立氟胺是一种有效的多发性硬化症治疗药物，但在使用过程中需严格遵循医嘱，定期进行相关检查，以确保治疗的安全性和有效性。