妥卡替尼(Tucatinib)的FDA中文说明书

妥卡替尼（Tucatinib）是一种靶向药物，主要用于治疗HER2阳性转移性乳腺癌患者。它通过阻断HER2活性，帮助减缓癌细胞的生长和扩散。本文将详细介绍妥卡替尼的使用方法、注意事项以及可能的不良反应。

妥卡替尼的基本信息

药物概述

妥卡替尼由美国Seagen公司研发，于2020年4月获得美国FDA批准。该药物主要用于治疗晚期不可切除或转移性HER2阳性乳腺癌患者，特别是那些伴有脑转移的患者。此外，妥卡替尼也适用于RAS野生型、HER2阳性的转移性结直肠癌患者。

主要成分和剂型

妥卡替尼的主要成分是Tucatinib。药物的剂型为片剂，有50mg和150mg两种规格。50mg的片剂呈圆形，黄色，覆膜，一面标有“TUC”字样，另一面标有“50”字样；150mg的片剂呈椭圆形，黄色，覆膜，一面标有“TUC”字样，另一面标有“150”字样。

推荐剂量

对于转移性乳腺癌患者，妥卡替尼的推荐剂量为300mg，每日2次口服，联合曲妥珠单抗和卡培他滨，直至疾病进展或不可接受的毒性。对于不可切除或转移性结直肠癌患者，妥卡替尼的推荐剂量同样为300mg，每日2次口服，联合曲妥珠单抗，直至疾病进展或不可接受的毒性。建议患者完整吞下片剂，不要在吞咽前咀嚼、压碎或分裂。患者应每天在同一时间、间隔约12小时服用妥卡替尼，餐前餐后均可。

用药注意事项

肝毒性

妥卡替尼可引起严重的肝毒性。在开始治疗前，应每3周监测谷丙转氨酶（ALT）、谷草转氨酶（AST）和胆红素。根据临床指征，根据肝毒性的严重程度，中断剂量，减少剂量或永久停用妥卡替尼。联合使用曲妥珠单抗和卡培他滨时，部分患者的ALT、AST和胆红素可能显著升高。

腹泻

妥卡替尼可引起严重腹泻，包括脱水、低血压、急性肾损伤和死亡。如发生腹泻，应按临床指示给予止泻治疗，并进行诊断检查以排除其他原因。根据腹泻的严重程度，中断剂量，减少剂量或永久停用妥卡替尼。

胚胎-胎儿毒性

根据动物研究结果及其作用机制，妥卡替尼在给孕妇使用时可能对胎儿造成伤害。建议有生育潜力的女性在治疗期间和末次给药后1周内采取有效避孕措施。建议有生育潜力女性伴侣的男性患者在治疗期间和末次给药后1周内采取有效避孕措施。

药物相互作用

某些药物可能影响妥卡替尼的代谢。CYP3A强诱导剂（如利福平、利福喷丁、苯妥英、卡马西平、巴比妥、圣约翰草等）和强效CYP2C8抑制剂（如吉非贝齐）可能降低妥卡替尼的血药浓度。CYP3A底物（如地西泮、劳拉西泮、硝苯地平、非洛地平、缓释异搏定、地尔硫卓缓释胶囊、那格列奈、麦角碱衍生物、毓婷等）可能受到妥卡替尼的影响。因此，患者在使用妥卡替尼时，应避免与这些药物同时使用。

贮存方法

妥卡替尼应储存在20°C至25°C的环境中，避免暴露在极端高温或低温环境中。选择干燥、通风良好的地方存放妥卡替尼，防止药物受潮。药物应远离阳光直射，光照可能对药物的稳定性产生不利影响。建议将药物放在原装容器中，密封保存，不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。

有效期

妥卡替尼的有效期为24个月。患者应定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。

妥卡替尼是一种有效的靶向治疗药物，但在使用过程中需要注意多种潜在的不良反应和药物相互作用。患者应严格按照医嘱使用，定期监测肝功能和肺部状况，确保治疗的安全性和有效性。