恩杂鲁胺的适应症和副作用

恩杂鲁胺（Enzalutamide）是一种用于治疗前列腺癌的药物，其独特的药理作用使其成为临床上重要的治疗选择。本文将详细介绍恩杂鲁胺的适应症和副作用，帮助患者更好地了解这一药物。

恩杂鲁胺的适应症

适应症概述

恩杂鲁胺主要用于治疗去势抵抗性前列腺癌（CRPC）和非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC）。该药物通过抑制雄激素受体（AR）的活性，从而阻止前列腺癌细胞的生长和扩散。2012年8月，美国食品药品监督管理局（FDA）批准恩杂鲁胺用于治疗转移性去势抵抗性前列腺癌。2018年，FDA再次批准其用于治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌。

具体适应人群

恩杂鲁胺适用于以下前列腺癌患者：

• 去势抵抗性前列腺癌（CRPC）：对于那些已经接受过其他治疗但病情仍然进展的患者，恩杂鲁胺可以提供有效的治疗选择。
• 非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC）：对于那些虽然没有远处转移但前列腺特异性抗原（PSA）水平持续升高的患者，恩杂鲁胺可以延缓疾病进展。

推荐剂量和用法

恩杂鲁胺的推荐剂量为160毫克，每日一次，可以随餐或空腹服用。患者应整粒吞服胶囊或片剂，不要咀嚼、溶解或打开胶囊。同时，患者还需要接受促性腺激素释放激素（GnRH）类似物治疗或进行双侧睾丸切除术。

对于出现≥3级或无法耐受的不良反应的患者，应暂停恩杂鲁胺一周或直至症状改善至≤2级，然后在必要时以相同或减少的剂量（120毫克或80毫克）恢复用药。

恩杂鲁胺的副作用

常见副作用

恩杂鲁胺的常见副作用包括：

• 神经系统副作用：乏力、头晕、失眠、头痛或突发视力改变等。
• 消化系统副作用：腹泻、恶心、呕吐等。
• 全身症状：潮热、疲劳、眩晕等。

严重副作用

虽然大多数副作用是轻微的，但有些副作用可能较为严重，需要立即就医：

• 癫痫发作：患者在接受恩杂鲁胺治疗期间可能会出现癫痫发作，应告知患者不要从事可能突然失去知觉的活动。对于治疗期间发生癫痫发作的患者，应永久停用恩杂鲁胺。
• 可逆性后部脑病综合征（PRES）：有接受恩杂鲁胺治疗的患者发生PRES的报道。PRES是一种神经系统疾病，可出现迅速发展的症状，包括癫痫、头痛、嗜睡、精神错乱、失明以及其他视觉和神经系统障碍，伴有或不伴有高血压。PRES的诊断需要通过脑成像确认，最好是磁共振成像（MRI）。发生PRES的患者应停用恩杂鲁胺。
• 过敏反应：使用恩杂鲁胺治疗的患者可能会出现过敏反应，建议出现任何过敏症状的患者暂时停用恩杂鲁胺并立即就医。对于严重过敏反应，应永久停用恩杂鲁胺。
• 缺血性心脏病：有报道称，使用恩杂鲁胺治疗的患者发生缺血性心脏病的概率更高。应监测缺血性心脏病的体征和症状，优化心血管危险因素的管理，如高血压、糖尿病或血脂异常。对于3-4级缺血性心脏病，应停止使用恩杂鲁胺。
• 跌倒和骨折：接受恩杂鲁胺治疗的患者发生跌倒和骨折的风险增加。应评估患者骨折和跌倒的风险，根据既定的治疗指南监测和管理有骨折风险的患者，并考虑使用骨靶向药物。

特殊人群用药注意事项

恩杂鲁胺在某些特殊人群中的使用需要特别注意：

• 孕妇：恩杂鲁胺在给怀孕女性服用时可能会导致胎儿伤害和流产，因此不建议孕妇使用恩杂鲁胺。
• 哺乳期女性：目前尚无关于人乳中是否存在恩杂鲁胺、该药物对母乳喂养婴儿的影响或该药物对产奶量的影响的信息，建议在医生指导下使用恩杂鲁胺。
• 有生殖潜力的男性和女性：建议有生殖潜力的女性伴侣的男性患者在使用恩杂鲁胺治疗期间和最后一次给药后3个月内使用有效避孕。
• 儿童患者：恩杂鲁胺在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定。
• 老年患者：尚未发现老年患者和年轻患者之间的反应差异，但一些老年患者可能更为敏感，建议在医生指导下使用。
• 肾功能不全患者：轻度至中度肾功能不全的患者不建议调整剂量。尚未在有严重肾受损或终末期肾病患者中研究。
• 肝损伤患者：对于轻度、中度或重度肝功能不全的患者，不建议调整剂量。

通过以上内容，我们可以看到恩杂鲁胺在治疗前列腺癌方面具有重要的作用，但同时也存在一些潜在的副作用和用药注意事项。患者在使用恩杂鲁胺时，应严格遵循医嘱，密切关注身体状况，并及时与医生沟通任何不适，以确保治疗的安全和有效。