凡德他尼(Vandetanib)的FDA中文说明书

凡德他尼（Vandetanib），商品名为Caprelsa或Zactima，是一种口服的小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂（TKI）。它能够同时作用于肿瘤细胞的EGFR、VEGFR和RET酪氨酸激酶，具有显著的抗肿瘤效果。凡德他尼于2011年获得美国食品与药品管理局（FDA）的批准，用于治疗不可切除的局部晚期或转移性甲状腺髓样癌（MTC）。以下是凡德他尼的详细说明书。

凡德他尼（Vandetanib）基本信息

药品名称

通用名：凡德他尼片

英文名：Vandetanib, Caprelsa, Zactima, ZD6474

剂型与规格

凡德他尼片剂有100mg和300mg两种规格。100mg片剂为白色，圆形，双凸，薄膜包衣，一面嵌有“z100”，另一面为普通图案。300mg片剂为白色，椭圆形，双凸面，薄膜包衣，一面嵌有“z300”字样，另一面为普通图案。

推荐剂量与用法

凡德他尼的推荐剂量为300mg，每日口服一次，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。患者可以在饭前或饭后服用，但应在下次给药后的12小时内不要漏服药物。若需压碎片剂，可将其溶于2盎司的水中搅拌约10分钟（不会完全溶解），然后立即吞咽。将剩余的残渣与另外4盎司的水混合，吞下。分散剂也可通过鼻胃管或胃造口管给予。

贮存方法

凡德他尼片应保存在室温68°F至77°F（20°C至25°C）；允许偏离至59°F-86°F（15°C-30°C）。药品有效期为24个月。

用药注意事项

剂量调整

凡德他尼的初始剂量为300mg，每日一次。如果出现以下情况，需要调整剂量：

• 校正的QT间期，Fridericia（QTcF）大于500ms：当QTcF恢复到小于450ms时，以减少剂量恢复。
• CTCAE3级或以上毒性：当毒性消退或改善至级时，减少剂量恢复。
• 复发性毒性，如果需要继续治疗，在缓解或改善CTCAE1级严重程度后，将凡德他尼剂量减少至100mg。

特殊人群用药

孕妇及哺乳期妇女：凡德他尼在给孕妇使用时可能会对胎儿造成伤害。目前没有可用的孕妇使用凡德他尼的人体数据来告知药物相关风险。建议哺乳期妇女在凡德他尼治疗期间和最后一次给药后4个月内不要母乳喂养。

儿童人群：凡德他尼在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定。

老年人群：MTC对凡德他尼的研究没有包括足够数量的65岁及以上的患者，以确定他们与年轻患者相比是否有不同的反应。

药物相互作用

凡德他尼与某些药物合用时可能会产生相互作用，具体如下：

• 凡德他尼增加了二甲双胍的血浆浓度，二甲双胍通过有机阳离子转运体2型（OCT2）转运。当凡德他尼与OCT2转运的药物一起使用时，应谨慎使用并密切监测其毒性。
• 凡德他尼增加地高辛的血浆浓度。当与地高辛联合使用凡德他尼时，应谨慎使用并密切监测其毒性。
• 避免与可能延长QT间期的药物同时使用凡德他尼。
• 利福平，一种强CYP3A4诱导剂，降低凡德他尼血浆浓度。在凡德他尼治疗期间避免同时使用已知强效CYP3A4诱导剂。避免同时使用圣约翰草，因为它可以不可预测地减少凡德他尼的暴露。

监测与预防

患者在使用凡德他尼时，应严格遵循医嘱，注意用法用量，避免与其他可能产生相互作用的药物同服。定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。特别是对于有肾功能损害的患者，应根据肾功能情况进行剂量调整。

适应症

凡德他尼适用于无法切除的局部晚期或转移性甲状腺髓样疾病患者的症状性或进行性甲状腺疾病的治疗。这种药物可以显著延缓疾病进展，提高患者的生活质量。

生产厂家与价格

凡德他尼由法国赛诺菲德国版原研药生产，300mg*30片的价格约为6337美元一盒。患者可以通过正规医院购买该药，注意甄别药品真伪，注意生产日期，避免买到假药劣药。

总结

凡德他尼作为一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，对治疗甲状腺髓样癌具有重要的临床意义。患者在使用过程中应严格遵守医嘱，注意药物相互作用和不良反应，以确保治疗效果和安全性。