凡德他尼(Vandetanib)是什么药?凡德他尼(Vandetanib)详细介绍

凡德他尼（Vandetanib），又称Caprelsa、Zactima、ZD6474，是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，属于苯胺喹唑啉类化合物。该药物主要作用于肿瘤细胞的EGFR、VEGFR和RET酪氨酸激酶，同时还能抑制其他酪氨酸激酶和丝氨酸/苏氨酸激酶。凡德他尼是第一个获批用于治疗不可切除、局部晚期或转移的甲状腺髓样癌的药物，能够显著延缓疾病进展，提高患者的生活质量。本文将详细介绍凡德他尼的药理作用、适应症、用法用量、不良反应及注意事项。

凡德他尼的药理作用与适应症

药理作用

凡德他尼通过抑制多种与肿瘤生长相关的信号通路，如RET、EGFR和VEGFR，从而发挥抗肿瘤作用。RET激酶在甲状腺髓样癌中起着关键作用，而EGFR和VEGFR则在多种癌症中促进肿瘤生长和血管生成。凡德他尼通过抑制这些激酶，阻断肿瘤细胞的增殖和存活信号，从而延缓疾病进展。此外，凡德他尼还具有一定的抗血管生成作用，进一步抑制肿瘤的生长和扩散。

适应症

凡德他尼适用于治疗不可切除、局部晚期或转移的甲状腺髓样癌。这种癌症通常表现为局部侵犯或远处转移，对传统化疗和放疗反应不佳。凡德他尼能够显著延长无进展生存期，提高患者的生活质量。该药物在2011年获得美国食品与药品管理局（FDA）的批准，并在随后几年内陆续获得欧洲药品管理局（EMA）和日本医疗器械厂商协会（PMDA）的批准，成为治疗甲状腺髓样癌的标准药物之一。

用法用量

凡德他尼的推荐剂量为300mg，每日口服一次。患者可以在饭前或饭后服用，但应保持一致。如果错过一次剂量，应在下次给药后的12小时内补服。凡德他尼片剂不应压碎，可溶于2盎司的水中搅拌约10分钟，但不会完全溶解。分散后应立即吞咽，剩余的残渣与另外4盎司的水混合后吞下。片剂也可通过鼻胃管或胃造口管给予。

用药注意事项

药物相互作用

凡德他尼与某些药物可能存在相互作用，影响其药效。例如，凡德他尼会增加二甲双胍和地高辛的血浆浓度，因此在联合使用时应谨慎并密切监测患者的毒性反应。同时，避免与可能延长QT间期的药物合用，以防止心脏毒性。此外，利福平等强CYP3A4诱导剂会降低凡德他尼的血浆浓度，应避免同时使用。圣约翰草也可能减少凡德他尼的暴露，建议避免使用。

特殊人群用药

对于老年人群，目前没有足够的数据表明65岁及以上的患者与年轻患者相比有不同反应。肾功能受损患者应根据肾功能调整剂量，中度肾功能损害（肌酐清除率≥30~<50mL/min）的患者应将起始剂量降至200mg，严重肾功能损害（清除率低于30ml/min）的患者不推荐使用。肝功能受损患者的数据有限，轻度肝功能损害患者可使用常规剂量，但中度和重度肝功能损害患者不推荐使用。

不良反应管理

凡德他尼的常见不良反应包括皮疹、腹泻、恶心、疲劳等。如果出现严重的不良反应，如QTcF大于500ms或CTCAE3级及以上毒性，应暂停用药并调整剂量。一旦毒性消退或改善，可以逐渐恢复较低剂量的治疗。对于复发性毒性，如果需要继续治疗，可在毒性缓解或改善至CTCAE1级严重程度后，将剂量减少至100mg。

凡德他尼的价格较高，300mg*30片的包装在美国的售价约为6337美元。患者应通过正规医院购买该药物，注意甄别药品真伪，避免购买假药或劣药。同时，凡德他尼尚未在中国上市，未进入中国医保，市面上也无仿制药。因此，患者在使用时应严格遵循医嘱，定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。