Pralsetinib使用指南

Pralsetinib（普雷西替尼）是一种针对RET融合阳性非小细胞肺癌和RET突变型甲状腺髓样癌等疾病的靶向治疗药物。该药物通过抑制RET激酶活性，有效控制肿瘤生长和扩散。本文将详细介绍Pralsetinib的使用指南，包括适应症、用法用量、剂量调整以及用药注意事项。

Pralsetinib使用指南

Pralsetinib（普雷西替尼）是一种高效的RET激酶抑制剂，适用于多种癌症的治疗。了解其正确的使用方法和注意事项对于患者的有效治疗和安全性至关重要。

适应症

Pralsetinib适用于以下情况：

• 非小细胞肺癌（NSCLC）：用于基因RET融合阳性的非小细胞肺癌成人患者的治疗。
• 甲状腺髓样癌（MTC）：适用于需要全身治疗的成年和12岁及以上青少年的晚期或转移性RET突变型甲状腺髓样癌患者。
• 甲状腺癌（TC）：适用于需要全身治疗且放射性碘难治（如果适用）的成年和12岁及以上青少年的晚期或转移性RET融合阳性甲状腺癌患者。

用法用量

成人推荐剂量为400毫克，每天空腹口服一次。具体服用时间为服用Pralsetinib前至少2小时不进食，服用后至少1小时内不进食。以下是不同情况下的剂量调整建议：

• 不良反应的剂量调整：
  • 首次降低剂量：每天口服300毫克。
  • 第二次减少剂量：每天口服200毫克。
  • 第三次减少剂量：每天口服100毫克。
  • 无法耐受每天口服100毫克：永久停药。
• 与其他药物的相互作用：
  • 与强效CYP3A4抑制剂或强效P-gp抑制剂共同服用时，应调整剂量。如果当前的Pralsetinib剂量为300或400毫克每日一次，减少至200毫克每日一次；如果当前的Pralsetinib剂量为200毫克每日一次，减少至100毫克每日一次。
  • 与强效CYP3A4诱导剂共同服用时，应从第7天开始加倍剂量。停用诱导剂14天后，恢复原剂量。

特殊人群用药

特殊人群在使用Pralsetinib时需要注意以下事项：

• 肾功能不全：
  • 轻至中度（CrCl 30-89 mL/min）：无需调整剂量。
  • 严重（CrCl <15 mL/min）：未进行研究。
• 肝功能不全：
  • 轻度（总胆红素≤正常值上限和AST>正常值上限，或正常值上限<总胆红素<1.5倍正常值上限）：无需调整剂量。
  • 中度至重度（总胆红素>1.5倍正常值上限和任何AST）：未进行研究。
• 孕妇及哺乳期妇女：
  • 预付服用可能会对胎儿造成损害，需告知孕妇用药对胎儿的潜在风险。
  • 建议哺乳期妇女在使用本品治疗期间和最后一次给药后1周内不要母乳喂养。
• 有生殖能力的患者：
  • 建议有生殖能力的女性在普拉西替尼治疗期间和末次给药后2周内采取有效的非激素避孕药。
  • 建议有生殖能力女性伴侣的男性患者在普拉西替尼治疗期间和末次给药后1周内采取有效的避孕措施。

了解这些特殊人群的用药注意事项，有助于确保患者的安全和治疗效果。

用药注意事项

在使用Pralsetinib时，患者需要注意以下几个方面，以确保治疗的安全性和有效性。

不良反应管理

常见的不良反应包括疲劳、便秘、肌肉骨骼疼痛和高血压。严重的不良反应可能包括间质性肺病（ILD）、高血压、肝毒性和出血事件。以下是具体的管理措施：

• 间质性肺病（ILD）/肺炎：
  • 1级或2级反应：暂停至解决，然后以减少的剂量逐步恢复。
  • 3级或4级反应或复发性ILD/肺炎：永久停药。
• 高血压：
  • 3级反应：暂停，高血压得到控制后，以减少的剂量逐步恢复。
  • 4级反应：停药。
• 肝毒性：
  • 3或4级反应：每周一次并监测AST/ALT，直到分辨率≤1级，以减少的剂量继续。如果再次发生≥3级肝毒性，停药。
• 出血事件：
  • 3级或4级反应：暂停直至恢复到基线或≤1级，停止严重或危及生命的出血事件。

与其他药物的相互作用

Pralsetinib与某些药物同时使用时，可能会影响其药效。因此，患者在使用Pralsetinib时应避免与以下药物共同服用：

• 强效CYP3A4抑制剂或强效P-gp抑制剂：
  • 如果无法避免共同使用，应调整剂量。
• 强效CYP3A4诱导剂：
  • 如果无法避免共同使用，应从第7天开始加倍剂量。停用诱导剂14天后，恢复原剂量。

日常注意事项

在日常生活中，患者应遵循以下建议，以确保治疗效果和安全性：

• 饮食：
  • 空腹服用Pralsetinib，即服用前至少2小时不进食，服用后至少1小时内不进食。
• 生活方式：
  • 保持健康的生活方式，包括适量运动和充足睡眠。
  • 避免吸烟和饮酒，这些习惯可能影响药物的效果。
• 监测：
  • 定期进行血液检查，监测肝功能、肾功能和血液指标。
  • 密切关注身体变化，如有不适及时就医。

通过遵循这些日常注意事项，患者可以更好地管理自己的病情，提高治疗效果。