拉罗替尼使用指南

拉罗替尼（Larotrectinib）是一种新型的口服小分子药物，主要针对原肌球蛋白受体激酶（TRK）进行抑制。它的作用机制是针对一类特定的基因变异进行针对性干预，从而阻止肿瘤细胞的生长和扩散。拉罗替尼的主要作用靶点是NTRK基因，这是一种编码神经生长因子受体的基因，当它突变时，会导致肿瘤细胞的不断增殖。拉罗替尼是全球首个不限瘤种精准靶向药，开创了不限瘤种治疗新时代。以下是拉罗替尼的使用指南。

拉罗替尼的适应症和用法用量

适应症

拉罗替尼是广谱抗癌药物，适用于携带NTRK基因融合（包括NTRK1、NTRK2、NTRK3）的实体瘤成人和儿童患者。可有效治疗的类型包括肺癌、甲状腺癌、黑色素瘤、胃肠癌、结肠癌、软组织肉瘤、唾液腺癌、婴儿纤维肉瘤、阑尾癌、乳腺癌、胆管癌、骨肉瘤、胰腺癌、原发性未知癌等。

规格和剂量

拉罗替尼的规格为100mg/粒，30粒/盒。成人患者的推荐剂量为100mg拉罗替尼，每日两次，直至出现疾病进展或出现不可接受的毒性。应整片吞服，不要咀嚼、掰碎或分割药片。若药片出现破损、裂纹或其他不完整的情况，请勿服用。每天在大致相同的时间服用本品。如果错过了某次剂量，可以补服漏服的剂量，除非距下次给药时间在4小时以内。不要一次服用两次剂量药物以补服漏服的剂量。

儿童患者

对于体表面积小于1.0平方米的儿科患者，拉罗替尼的推荐剂量是100mg/m²，每日口服两次，与或不与食物同服。剂量调整应根据患者的体表面积和年龄进行。

用药注意事项

不良反应管理

拉罗替尼最常见的副作用包括疲劳、恶心、咳嗽、便秘、腹泻、头晕、呕吐以及肝脏中AST和ALT酶血液水平升高。大多数患者（93%）发生1级或2级不良反应（AE）。没有治疗相关4级AE，最常见的治疗相关3级AE包括：ALT或AST上升（5%）、贫血（2%）、中性粒细胞计数减少（2%）、恶心（2%）和头晕（2%）。

剂量调整

出现3级或4级不良反应时，应减少用量直至改善或不良反应降至1级。如果不良反应在4周内改善，则在下一次计量时恢复。如果4周内不良反应无法消退，则永久停用拉罗替尼。

特殊人群用药

孕妇或哺乳期妇女不建议使用拉罗替尼，因为它可能对胎儿或婴儿产生不良影响。有生殖潜力的女性在治疗期间和最后一次给药后1周内应采用有效的避孕措施。肝功能损伤患者在使用拉罗替尼时，医生可能会根据具体情况调整剂量。肾功能损伤患者一般不建议调整剂量。

拉罗替尼是一种高效且具有广泛适应症的抗癌药物，但在使用过程中需要注意剂量调整和不良反应管理，以确保患者的安全和治疗效果。