吉妥珠单抗(Mylotarg)吉妥单抗是什么药?吉妥珠单抗(Mylotarg)吉妥单抗详细介绍

吉妥珠单抗（Mylotarg），也称为吉妥单抗、奥佐米星、麦罗塔，是一种靶向CD33抗原的抗体-药物偶联物（ADC），由美国辉瑞公司（Pfizer）研发生产。2000年5月，吉妥珠单抗首次获得美国食品药品监督管理局（FDA）的批准，用于治疗成人和2岁及以上儿童患者的复发或难治性CD33阳性急性髓系白血病（AML）。然而，由于早期研究中发现的严重肝毒性和未能显著延长患者生存期的问题，吉妥珠单抗在2010年被主动撤市。经过重新评估和优化剂量方案，2017年9月1日，FDA重新批准吉妥珠单抗上市。目前，该药物在欧美、日本等地持续销售。

吉妥珠单抗的基本信息

适应症

吉妥珠单抗主要用于治疗以下两种情况：

• 成人和1个月及以上儿童患者新诊断的CD33阳性急性髓系白血病（AML）的治疗。
• 成人和2岁及以上儿童患者复发或难治性CD33阳性急性髓系白血病（AML）的治疗。

主要成分

吉妥珠单抗的主要成分是吉妥单抗（Gemtuzumab ozogamicin），这是一种由单克隆抗体和卡利奇霉素（calicheamicin）组成的抗体-药物偶联物。单克隆抗体部分特异性地结合到CD33抗原上，而卡利奇霉素则是一种强效的细胞毒性药物，能够通过DNA损伤杀死癌细胞。

剂型和规格

吉妥珠单抗是一种注射用冻干粉，规格为4.5毫克，呈白色至灰白色，单剂量小瓶装，用于复溶和进一步稀释。出口香港版本的单支价格约为11,420美元，六支装每支价格约为9,530美元。出口土耳其版本的价格约为4,810美元一盒。

用药注意事项

肝毒性

吉妥珠单抗可能引起肝毒性，包括危及生命的静脉闭塞性肝病（VOD）。在每次给药前，应评估患者的ALT、AST、总胆红素和碱性磷酸酶水平。使用吉妥珠单抗治疗后，应经常监测VOD的体征和症状，包括ALT、AST、总胆红素升高、肝肿大、体重迅速增加和腹水。对于出现肝毒性的患者，应中断或停用吉妥珠单抗，并根据标准医疗实践进行治疗。

输液相关反应

输注吉妥珠单抗期间或输注后24小时内，可能出现危及生命的输液相关反应。这些反应的体征和症状可能包括发热、寒战、低血压、心动过速、缺氧和呼吸衰竭。在输注吉妥珠单抗前，应预先用药。输液期间应经常监测生命体征。如果患者出现输液反应，尤其是呼吸困难、支气管痉挛或低血压，应立即中断输液。在输液期间和输液结束后至少1小时内对患者进行监测，或直至体征和症状完全消失。出现过敏反应体征或症状的患者应停止使用吉妥珠单抗。

出血和QT间期延长

吉妥珠单抗具有骨髓抑制作用，可能导致血小板减少症，进而引起致命或危及生命的出血。在每次注射吉妥珠单抗前，应评估血细胞计数，并在接受治疗后频繁监测血细胞计数，直至血细胞减少症消失。在吉妥珠单抗治疗期间，应监测患者出血的体征和症状。对于出现严重出血、出血或持续性血小板减少症的患者，应延迟给药或永久停用吉妥珠单抗，并根据标准实践提供支持性护理。

使用吉妥珠单抗时，还应注意QT间期延长的风险。在使用含有卡利奇霉素的其他药物治疗的患者中，已观察到QT间期延长。对于有QTc延长病史或倾向、正在服用已知可延长QT间期的药物的患者，以及有电解质紊乱的患者，在吉妥珠单抗治疗开始前和给药期间，应根据需要获取心电图（ECG）和电解质。