恩曲替尼(Entrectinib)罗圣全的适应症,用法用量,副作用,注意事项

恩曲替尼（Entrectinib）是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，主要用于治疗ROS1阳性和NTRK融合基因阳性的实体瘤和非小细胞肺癌（NSCLC）。本文将详细介绍恩曲替尼的适应症、用法用量、副作用及注意事项。

恩曲替尼的适应症和用法用量

适应症

恩曲替尼适用于以下两种情况：

• NTRK融合阳性实体瘤：适用于经充分验证的检测方法诊断为携带NTRK融合基因且不包括已知获得性耐药突变的成人和12岁以上儿童实体瘤患者。这些患者患有局部晚期、转移性疾病或手术切除可能导致严重并发症的疾病，以及无满意替代治疗或既往治疗失败的患者。
• ROS1阳性非小细胞肺癌：适用于ROS1阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者。

恩曲替尼于2022年在中国正式获批上市，并已被纳入医保。医保报销比例因地区而异，一般为70%。

用法用量

恩曲替尼的推荐剂量如下：

• 成人转移性ROS1阳性非小细胞肺癌：口服，每次600毫克，每天一次，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。
• NTRK基因融合阳性实体瘤：
  • 成人：口服，每次600毫克，每天一次，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。
  • 12岁及以上儿童：剂量基于体表面积（BSA）：
    • BSA大于1.50平方米：口服，每次600毫克，每天一次。
    • BSA1.11至1.50平方米：口服，每次500毫克，每天一次。
    • BSA0.91至1.10平方米：口服，每次400毫克，每天一次。

如果患者漏服，可在12小时内补服。如果患者服用恩曲替尼后立即呕吐，应重复剂量。恩曲替尼可以空腹服用，也可以随餐服用，建议在每天大致相同的时间服用，以保持药物在血液中的浓度稳定。

用药注意事项

治疗前的评估和测试

在开始恩曲替尼治疗之前，应进行以下评估和测试：

• 左心室射血分数：评估心脏功能，以监测潜在的心脏毒性。
• 血清尿酸水平：监测高尿酸血症的风险。
• QT间期和电解质：评估心脏电生理状态，以监测潜在的QT间期延长。

恩曲替尼可导致QTc间期延长，因此应避免与已知可能延长QT/QTc间期的药物合用。

特殊人群的剂量调整

对于特殊人群，恩曲替尼的剂量可能需要调整：

• 肝功能损害：轻度肝功能不全（总胆红素<1.5倍正常上限）的患者无需调整剂量。尚未在中重度肝功能不全患者中研究恩曲替尼的安全性与有效性。
• 老年人：年龄≥65岁的患者无需调整恩曲替尼剂量。
• 肾功能不全：轻度或中度肾功能不全患者无需调整剂量。尚未在重度肾功能不全患者中研究恩曲替尼的安全性与有效性，但由于恩曲替尼的肾脏消除率可忽略不计，重度肾功能不全患者也无需调整剂量。

医生应根据患者的具体情况，结合临床评估和实验室检查结果，确定最合适的剂量。

日常注意事项

在使用恩曲替尼期间，患者应注意以下事项：

• 定期复查：定期进行血液检查、心电图和影像学检查，以监测药物的疗效和潜在的不良反应。
• 生活方式调整：保持健康的生活方式，包括均衡饮食、适量运动和充足睡眠，有助于提高治疗效果和生活质量。
• 避免合用特定药物：避免与可能延长QT/QTc间期的药物合用，如某些抗心律失常药、抗精神病药和抗抑郁药。

患者应遵循医生的指导，按时服药，如有任何不适或疑问，应及时咨询医生。