奥拉帕尼(Olaparib)Lynparza的详细说明书

奥拉帕尼（Olaparib）是一种多聚二磷酸腺苷核糖聚合酶（PARP）抑制剂，适用于治疗携带有害或疑似有害生殖系突变的BRCA基因的晚期卵巢癌患者。该药物已被FDA批准，并在临床上取得了显著的效果。以下是奥拉帕尼（Lynparza）的详细说明书。

奥拉帕尼（Lynparza）概述

适应证和用途

奥拉帕尼（Lynparza）主要用于治疗以下类型的癌症：

• 携带有害或疑似有害生殖系突变的BRCA基因的晚期卵巢癌患者，这些患者已经接受了三种或更多种化疗治疗。
• 携带胚系或体细胞BRCA突变的晚期上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌初治患者，在一线含铂化疗达到完全缓解或部分缓解后的维持治疗。
• 铂敏感的复发性上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌患者，在含铂化疗达到完全缓解或部分缓解后的维持治疗。
• 携带胚系或体细胞BRCA突变且既往治疗（包括一种新型内分泌药物）失败的转移性去势抵抗性前列腺癌患者。

奥拉帕尼的这些适应证是基于客观反应率和反应时间在加速批准下被批准的。继续批准这些适应证可能取决于在验证性试验中确证和临床获益的描述。

剂量和给药方法

奥拉帕尼的推荐剂量和给药方法如下：

• 推荐剂量：400mg每天2次（胶囊）或300mg每天2次（片剂），相当于每日总剂量为600mg。
• 继续治疗：持续治疗直至疾病进展或出现不能接受的毒性。
• 剂量调整：对于出现不良反应的情况，可考虑治疗剂量中断或减低剂量。减量的推荐剂量依次为250mg（1片150mg片剂，1片100mg片剂）每天2次和200mg（2片100mg片剂）每天2次。

患者应在含铂化疗结束后的8周内开始奥拉帕尼治疗，且应在有抗肿瘤药物使用经验的医生的指导下使用。

剂型和规格

奥拉帕尼的剂型和规格如下：

• 胶囊：50mg
• 片剂：100mg和150mg

片剂为白色或类白色的薄膜衣片，有“OP100”或“OP150”的字样。辅助成分包括低聚甘露糖、微晶纤维素、羧甲基淀粉钠、硬脂酸镁、聚乙二醇3350、聚乙烯醇、滑石粉、二氧化钛、铁氧红和铁氧黑。

用药注意事项

警告和注意事项

在使用奥拉帕尼时，需要注意以下事项：

• 骨髓增生异常综合征/急性髓性白血病：患者暴露于奥拉帕尼后可能发生MDS/AML，其中一些病例是致命的。在基线时监测患者的血液学毒性，并在治疗期间每月监测一次。如确诊MDS/AML，应终止治疗。
• 肺炎：患者暴露于奥拉帕尼后可能发生肺炎，其中一些病例是致命的。如怀疑肺炎，应中断治疗。如确诊肺炎，应终止治疗。
• 胚胎-胎儿毒性：奥拉帕尼可能导致胎儿危害。应告知有生育能力的女性关于胎儿的潜在危害，并避免妊娠。

医生应密切监测患者的不良反应，并及时调整治疗方案。

不良反应

在临床试验中，奥拉帕尼最常见的不良反应（≥20%）包括：

• 贫血
• 恶心
• 疲乏（包括乏力）
• 呕吐
• 腹泻
• 味觉障碍
• 消化不良
• 头痛
• 食欲减退
• 鼻咽炎/咽炎/URI
• 咳嗽
• 关节痛/肌肉骨骼痛
• 肌痛
• 背痛
• 皮炎/皮疹
• 腹痛/不适

最常见的实验室异常（≥25%）包括肌酐增加、红细胞均数体积升高、血红蛋白减低、淋巴细胞减低、绝对中性粒细胞计数减低和血小板减低。

药物相互作用

在使用奥拉帕尼时，应注意以下药物相互作用：

• CYP3A抑制剂：应避免同时使用强效和中效CYP3A抑制剂。如不能避免，应减低奥拉帕尼的剂量。与强效抑制剂合用时，推荐剂量为100mg每天2次；与中效抑制剂合用时，推荐剂量为150mg每天2次。
• CYP3A诱导剂：应避免同时使用强效和中效CYP3A诱导剂。如中效CYP3A诱导剂不能避免，应认识到可能会降低奥拉帕尼的疗效。

在使用任何其他药物时，应咨询医生或药师，以确保安全。

特殊人群中的使用

在特殊人群中使用奥拉帕尼时，需注意以下事项：

• 哺乳期妇女：应选择终止治疗或终止哺乳。
• 中度肾功能不全（CrCl 31–50 毫升/分钟）：推荐剂量为200mg每天2次。

对于儿童患者，目前尚无足够的数据支持奥拉帕尼的安全性和有效性。

通过以上信息，希望能帮助您更好地了解奥拉帕尼（Lynparza）的使用方法和注意事项，确保安全有效地使用该药物。如有任何疑问，请咨询专业医生。