卡那单抗的详细说明书

卡那单抗（Canakinumab），由瑞士诺华制药公司研发生产，是一种重要的生物制剂。作为全人源单克隆抗体，卡那单抗通过特异性阻断白细胞介素-1β（IL-1β）信号通路，精准调控过度炎症反应。该药物已获批用于治疗多种由炎症驱动的疑难疾病，包括罕见且难治的周期性发热综合征，以及幼年特发性关节炎等儿童风湿免疫疾病。凭借其长效作用机制（每4-8周皮下注射一次），卡那单抗显著改善了患者生活质量，为炎症性疾病领域提供了创新治疗选择。

药物信息

作用机制

卡那单抗是一种完全人源性单克隆抗体，选择性地阻滞IL-1β与IL-1受体的相互作用，使其活性失效，与其他具有IL-1特性的家族性成员无交叉反应。CIAS-1基因突变导致炎症因子过于活跃，进而导致IL-1β过量的释放。卡那单抗通过阻断IL-1β信号通路，有效控制炎症反应，从而缓解患者的症状。

药效学

CAPS患者体内C反应蛋白（CRP）和血清淀粉样蛋白A（SAA）活性的增高是炎症性疾病的指示器，这将导致患者出现全身淀粉样病变。接受卡那单抗治疗8天后，患者CRP和SAA值恢复正常。这一结果表明，卡那单抗能够迅速且有效地控制炎症反应，改善患者的临床症状。

适应症

卡那单抗被批准用于多种炎症性疾病的治疗，包括慢性特发性关节炎、痛风性关节炎以及其他由白细胞介素-1引起的炎症综合症。其独特的作用机制使其在治疗这些疾病方面展现出显著的疗效，能够有效缓解疼痛及关节肿胀。

具体适应症包括：
1. 周期性发热综合征，如肿瘤坏死因子受体相关周期性综合征（TRAPS）、高免疫球蛋白D综合征（HIDS）/甲羟戊酸激酶缺乏症（MKD）、家族性地中海热（FMF）。
2. 活动性Still病，包括成人型Still病（AOSD）和系统性幼年特发性关节炎（SJIA）。
3. 对症治疗成人痛风发作，适用于非甾体抗炎药（NSAIDs）和秋水仙碱为禁忌、不耐受或疗效不佳，且不宜反复使用皮质类固醇治疗的患者。

用药注意事项

剂量和用法

卡那单抗一般以注射剂的形式提供，适用于皮下给药。每支卡那单抗注射剂含有特定剂量的活性成分，须遵循医生的指导进行使用，以确保其疗效和安全性。

具体用法用量：
1. 成人和儿童<2岁：未确定。
2. ≥2岁（≥7.5公斤）：4毫克/公斤；最多300毫克，每4周皮下注射一次。
3. 体重>40公斤的CAPS患者：每次150毫克，皮下注射，每8周一次。
4. 体重15公斤至40公斤且疗效不佳的儿科CAPS患者：剂量可增至每次3毫克/公斤，皮下注射，每8周一次。

不良反应及注意事项

尽管卡那单抗在治疗炎症性疾病方面效果显著，但也可能出现一些不良反应，包括注射部位的反应、头痛、感染风险增加等。患者在使用药物过程中应密切关注身体状况，若出现严重的不良反应或过敏反应，应立即就医。

常见不良反应：
1. Cryopyrin蛋白相关周期综合征：腹泻、流感、鼻炎、恶心、头痛、肠胃炎、咽炎、体重增加、鼻咽炎、眩晕、肌肉骨骼疼痛和支气管炎。
2. 肿瘤坏死因子受体相关周期性综合征、高免疫球蛋白D综合征/甲羟戊酸激酶缺乏、家族性地中海热：鼻咽炎和注射部位反应。

特殊人群用药

妊娠期：关于孕妇使用卡那单抗的上市后经验和已发表的病例报告数据不足以确定其对重大出生缺陷、流产及不良母体或胎儿结局的药物相关风险。与其他单克隆抗体相似，卡那单抗主要在妊娠晚期通过胎盘主动转运，可能会导致子宫内暴露婴儿出现免疫抑制。

哺乳期：尚无关于卡那单抗在母乳中的存在或对乳汁产量影响的信息。少数已发表的病例报告未确定哺乳期间母亲使用卡那单抗与母乳喂养婴儿不良影响之间的联系。已知母体IgG存在于母乳中，但卡那单抗对母乳的影响及可能对母乳喂养婴儿的全身暴露尚不清楚。

儿童使用：卡那单抗在CAPS试验中共包括23名年龄在4岁至17岁之间的儿童患者，其中11名青少年接受150毫克皮下注射治疗，12名儿童接受基于体重（≥15且≤40公斤）的2毫克/公斤治疗。大多数患者的临床症状和炎症标志物有所改善。目前尚未确定卡那单抗在4岁以下CAPS患者及2岁以下SJIA患者中的适用性。

药物相互作用

卡那单抗与TNF抑制剂、其他IL-1阻断剂、活疫苗联合使用时，不推荐。监测华法林、其他治疗指数较窄的药物，可能需要调整剂量。

价格参考

卡那单抗的价格因地区和销售渠道而异，但通常在150毫克/瓶的规格下，每瓶价格约为1,000美元至1,500美元。患者在购买时应咨询当地医院或药店的具体价格。