恩曲替尼(Entrectinib)罗圣全的说明书:适应症,用法用量,不良反应和注意事项

恩曲替尼（Entrectinib，罗圣全）是一种新型的广谱靶向抗癌药物，由美国基因泰克公司（Genentech）研发，该公司隶属于瑞士罗氏集团（Roche）。恩曲替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂，能够抑制NTRK（神经营养受体酪氨酸激酶）和ROS1（c-ros原癌基因1受体酪氨酸激酶）的活性。本文将详细介绍恩曲替尼的适应症、用法与用量、不良反应和注意事项。

适应症

主要适应症

恩曲替尼适用于治疗已经经过病理学认证的具有NTRK基因改变或ROS1重排的局部晚期或转移性实体瘤患者。特别是对于非小细胞肺癌（NSCLC）患者，如果存在ROS1基因重排，恩曲替尼是一个有效的治疗选择。

特定患者群体

恩曲替尼的安全性和有效性已在年龄超过1个月的儿童患者中得到验证。然而，在ROS1阳性非小细胞肺癌的儿童患者中，恩曲替尼的安全性和有效性尚未确定。因此，对于这一特定群体的使用需谨慎。

剂量选择

根据肿瘤或血浆标本中ROS1重排的存在情况，选择使用恩曲替尼治疗转移性非小细胞肺癌的患者。使用血浆标本进行检测仅适用于无法获得肿瘤组织进行检测的患者。同样，根据肿瘤或血浆标本中NTRK基因融合的存在，选择使用恩曲替尼治疗局部晚期或转移性实体瘤的患者。

用法用量与不良反应

用法用量

恩曲替尼的常用剂量为600mg，每日一次，口服。医生应根据所需剂量和患者需求开出最合适的恩曲替尼剂型。恩曲替尼有两种剂型，可以作为整粒吞服的胶囊、制成口服混悬液的胶囊（或用于肠内管给药）以及与软食一起吞服的口服丸剂给药。

不良反应

最常见的不良反应（≥20%）包括疲劳、便秘、味觉障碍、水肿、头晕、腹泻、恶心、感觉迟钝、呼吸困难、肌痛、认知障碍、体重增加、咳嗽、呕吐、发热、关节痛和视力障碍。在使用恩曲替尼的过程中，患者应密切关注这些症状，如有不适应及时就医。

特殊人群用药

孕妇服用恩曲替尼可能会对胎儿造成伤害。目前尚无孕妇使用该药物的可靠数据，孕妇应特别注意恩曲替尼可能对胎儿造成的潜在风险。哺乳期妇女在接受恩曲替尼治疗期间及停药后7天内应暂停母乳喂养，以防止药物对婴儿造成不良影响。

用药注意事项

治疗前的评估和测试

在开始恩曲替尼治疗之前，应评估患者的左心室射血分数、血清尿酸水平、QT间期和电解质。这些评估有助于了解患者的整体健康状况，从而制定更安全的治疗方案。

药物相互作用

恩曲替尼与中度和强CYP3A抑制剂合用会增加恩曲替尼的血药浓度，可能会增加不良反应的频率或严重程度。因此，应避免强或中度CYP3A抑制剂与恩曲替尼同时使用。如果无法避免合并用药，应减少恩曲替尼的剂量。葡萄柚产品中含有CYP3A抑制剂，使用恩曲替尼治疗期间应避免使用葡萄柚产品。

特殊人群用药注意事项

轻度和中度肾功能损害的患者无需调整恩曲替尼的剂量。然而，恩曲替尼在严重肾功能损害患者中的研究尚未进行。中度至重度肝功能损害对恩曲替尼安全性的影响尚不明确，因此在决定是否给这些患者使用恩曲替尼时，应权衡其风险和效益。应更频繁地监测这些患者的恩曲替尼相关不良反应。

恩曲替尼作为一种高效的靶向抗癌药物，为多种实体瘤患者提供了新的治疗选择。患者在使用过程中应严格按照医嘱进行，注意药物的用法用量和不良反应，确保治疗的安全性和有效性。