恩曲替尼(Entrectinib)罗圣全的详细说明书

恩曲替尼（Entrectinib），商品名为罗圣全®，是一种靶向治疗药物，主要用于治疗ROS1阳性的非小细胞肺癌（NSCLC）和NTRK基因融合的局部晚期或转移性实体瘤。本文将详细介绍恩曲替尼的用法用量、推荐评估和测试、剂型概述、不良反应、特殊人群用药以及用药注意事项。

恩曲替尼的详细说明书

1. 患者选择与治疗前的评估和测试

在选择使用恩曲替尼治疗的患者时，需要进行以下检测：

• 对于转移性非小细胞肺癌患者，应根据肿瘤或血浆标本中ROS1重排的存在情况来选择。使用血浆标本进行检测仅适用于无法获得肿瘤组织的患者。
• 对于局部晚期或转移性实体瘤患者，应根据肿瘤或血浆标本中NTRK基因融合的存在来选择。同样，使用血浆标本进行检测仅适用于无法获得肿瘤组织的患者。

在开始恩曲替尼治疗之前，医生应进行以下评估和测试：

• 左心室射血分数（LVEF）
• 血清尿酸水平
• QT间期和电解质

2. 剂型概述

恩曲替尼有两种剂型，分别为胶囊和口服微丸，具体如下：

100mg和200mg的恩曲替尼胶囊

整粒胶囊适用于能够吞咽整粒胶囊且剂量为100mg倍数的患者。制成口服混悬液的胶囊适用于吞咽胶囊有困难或需要肠内给药（如胃管或鼻胃管）的患者，剂量增量为10mg时，仅使用作为混悬液制备的胶囊。

50mg的恩曲替尼口服微丸

口服微丸适用于吞咽胶囊有困难但可以吞咽软食物且剂量为50mg倍数的患者。需要注意的是，不要使用颗粒制备混悬液，不要尝试使用50mg药丸包中的部分药丸来准备剂量，也不要将微丸制剂用于肠道给药，因为微丸可能会堵塞肠道。

3. 不良反应

恩曲替尼最常见的不良反应（≥20%）包括：疲劳、便秘、味觉障碍、水肿、头晕、腹泻、恶心、感觉迟钝、呼吸困难、肌痛、认知障碍、体重增加、咳嗽、呕吐、发热、关节痛和视力障碍。

4. 特殊人群用药

恩曲替尼在特殊人群中的使用需谨慎，具体如下：

孕妇及哺乳期妇女

孕妇服用恩曲替尼可能会对胎儿造成伤害。目前尚无孕妇使用该药物的可靠数据。哺乳期妇女在接受恩曲替尼治疗期间及停药后7天内应暂停母乳喂养。

有生殖潜力的人群

在使用恩曲替尼之前，应对具有生育能力的女性进行妊娠测试。建议有生育能力的女性患者在接受恩曲替尼治疗期间及停药后至少5周内采取有效的避孕措施。同时，建议有女性伴侣的男性患者在接受恩曲替尼治疗期间及停药后3个月内也采取有效的避孕措施。

儿童患者

恩曲替尼的安全性和有效性已在年龄超过1个月的儿童患者中得到验证。然而，在ROS1阳性非小细胞肺部疾病的儿童患者中，恩曲替尼的安全性和有效性尚未确定。

老年患者

恩曲替尼的临床研究未纳入足够数量的老年患者，因此无法确定他们的反应是否与年轻患者存在差异。

肾功能损伤患者

轻度和中度肾功能损害的患者无需调整恩曲替尼的剂量。恩曲替尼在严重肾功能损害患者中的研究尚未进行。

肝功能损伤患者

在推荐剂量下，中度至重度肝功能损害对恩曲替尼安全性的影响尚不明确。在决定是否给中度至重度肝功能损害的患者使用恩曲替尼时，应权衡其风险和效益。应更频繁地监测这些患者的恩曲替尼相关不良反应。

用药注意事项

1. 药物相互作用

恩曲替尼与其他药物可能存在相互作用，特别是与CYP3A抑制剂的合用：

成人和2岁及以上的儿童患者

恩曲替尼与强或中度CYP3A抑制剂合用会增加恩曲替尼的血药浓度，可能会增加不良反应的频率或严重程度。应避免强或中度CYP3A抑制剂与恩曲替尼同时使用。如果无法避免合并用药，应减少恩曲替尼的剂量。

2岁以下儿童患者

关于2岁以下儿童患者与CYP3A抑制剂合用的具体指导尚不明确，应在医生指导下谨慎使用。

2. 日常注意事项

患者在使用恩曲替尼时应注意以下事项：

1. 遵循医嘱

患者应严格按照医生的指示服用恩曲替尼，不可自行增减剂量或停药。

2. 定期监测

定期监测肝功能和肺部状况，及时发现并处理可能出现的严重不良反应。

3. 贮存条件

恩曲替尼胶囊的适宜储存条件为室温20℃至25℃，应保留在原包装内并确保瓶盖紧闭，以防受潮。恩曲替尼口服微丸同样需存放于20℃至25℃的室温环境中，并保持其原包装以有效防潮。请将恩曲替尼及所有药品放置于儿童无法触及的安全位置。

4. 注意有效期

恩曲替尼的有效期为24个月，患者在使用前应检查药品的有效期，避免使用过期药品。

5. 避免延长QTc间期的药物

恩曲替尼可导致QTc间期延长，应避免与已知可能延长QT/QTc间期的药物合用。

6. 购买渠道

患者应通过正规的医疗服务机构购买恩曲替尼，注意甄别药品真伪，检查生产日期，避免购买假药劣药。

7. 价格信息

恩曲替尼的价格因地区和规格不同而有所差异。在中国，100mg×30粒装的价格为407美元，200mg×90粒装的价格为2072美元。港版200mg×90粒的售价为9564美元。

通过上述详细说明，希望患者能够更好地了解恩曲替尼的使用方法和注意事项，从而确保安全有效地使用该药物。