恩曲替尼(Entrectinib)罗圣全的FDA中文说明书

恩曲替尼（Entrectinib）是一种靶向治疗药物，由罗氏公司（Roche）研发。它主要用于治疗携带NTRK基因融合的局部晚期或转移性实体瘤，以及携带ROS1基因突变的非小细胞肺癌。本文将详细介绍恩曲替尼的适应症、用法用量、不良反应、药物相互作用等方面的信息。

恩曲替尼(Entrectinib)罗圣全

一、适应症

恩曲替尼于2019年6月19日在日本批准上市，于2019年8月15日获美国食品药品监督管理局（FDA）批准上市。该药物主要用于治疗以下两种情况：

• NTRK基因融合的实体瘤： 恩曲替尼适用于治疗携带NTRK基因融合的局部晚期或转移性实体瘤成人和儿童患者。
• ROS1基因突变的非小细胞肺癌： 恩曲替尼适用于治疗携带ROS1基因突变的转移性非小细胞肺癌成人患者。

恩曲替尼在中国正式获批上市的时间是2022年7月29日，目前已被纳入医保。

二、用法用量

在开始恩曲替尼治疗之前，医生需要进行一系列的评估和测试，以确保患者适合使用该药物。这些评估包括左心室射血分数、血清尿酸水平、QT间期和电解质水平。

• 成人剂量： 成人通常的推荐剂量为600mg，每日一次，口服。如果患者吞咽胶囊有困难，可以将胶囊内容物与水混合制成混悬液，通过口服或肠内管给药。
• 儿童剂量： 儿童患者（年龄超过1个月）的推荐剂量为100mg/m²，每日一次，口服。最大剂量不超过600mg。

医生应根据患者的具体情况和耐受性调整剂量。

三、不良反应

恩曲替尼的常见不良反应（发生率≥20%）包括：

• 疲劳
• 便秘
• 味觉障碍
• 水肿
• 头晕
• 腹泻
• 恶心
• 感觉迟钝
• 呼吸困难
• 肌痛
• 认知障碍
• 体重增加
• 咳嗽
• 呕吐
• 发热
• 关节痛
• 视力障碍

如果患者出现严重的不良反应，应及时联系医生。此外，恩曲替尼可能导致QTc间期延长，因此应避免与已知可能延长QT/QTc间期的药物合用。

用药注意事项

一、特殊人群用药

恩曲替尼在特定人群中的使用需要注意以下几点：

• 孕妇： 孕妇服用恩曲替尼可能会对胎儿造成伤害。目前尚无孕妇使用该药物的可靠数据，孕妇应特别注意恩曲替尼可能对胎儿造成的潜在风险。
• 哺乳期妇女： 目前尚无数据表明恩曲替尼或其代谢物是否会进入母乳，或对母乳喂养的婴儿或乳汁分泌量产生影响。建议哺乳期妇女在接受恩曲替尼治疗期间及停药后7天内暂停母乳喂养。
• 有生殖潜力的人群： 在使用恩曲替尼之前，应对具有生育能力的女性进行妊娠测试。建议有生育能力的女性患者在接受恩曲替尼治疗期间及停药后至少5周内采取有效的避孕措施。同时，建议有女性伴侣的男性患者在接受恩曲替尼治疗期间及停药后3个月内也采取有效的避孕措施。

二、药物相互作用

恩曲替尼与其他药物合用时可能会产生相互作用，需要注意以下几点：

• 中度和强CYP3A抑制剂： 恩曲替尼与强或中度CYP3A抑制剂合用会增加恩曲替尼的血药浓度，可能会增加不良反应的频率或严重程度。应避免强或中度CYP3A抑制剂与恩曲替尼同时使用。如果无法避免合并用药，应减少恩曲替尼的剂量。
• 延长QTc间期的药物： 恩曲替尼可导致QTc间期延长，应避免与已知可能延长QT/QTc间期的药物合用。

三、日常注意事项

患者在使用恩曲替尼期间，应注意以下日常事项：

• 饮食： 保持均衡的饮食，避免摄入过多的盐分和糖分。多食用新鲜水果和蔬菜，保持水分充足。
• 运动： 适度进行身体活动，如散步、瑜伽等，有助于提高身体素质和心理状态。
• 定期检查： 定期进行血液检查、肝功能和肺部状况的监测，以便及时发现和处理可能出现的不良反应。
• 存储条件： 恩曲替尼胶囊应储存在室温20°C至25°C的环境中，保留在原包装内并确保瓶盖紧闭，以防受潮。恩曲替尼口服微丸同样需存放于20°C至25°C的室温环境中，并保持其原包装以有效防潮。请将恩曲替尼及所有药品放置于儿童无法触及的安全位置。

恩曲替尼的有效期为24个月，患者在使用前应检查药品的有效期，避免使用过期的药品。