卢非酰胺的药物信息:适应症,用法用量,不良反应和注意事项

卢非酰胺（Rufinamide）是一种用于治疗难治性癫痫，特别是与莱诺克斯-加斯特奥特综合征（Lennox-Gastaut Syndrome, LGS）相关的癫痫发作的药物。它通过调节神经元的钠通道，减少异常放电，从而控制癫痫发作。以下是关于卢非酰胺的详细信息，包括适应症、用法用量、不良反应和注意事项。

适应症

主要适应症

卢非酰胺主要用于治疗1岁及以上儿童和成人患有莱诺克斯-加斯特奥特综合征（Lennox-Gastaut Syndrome, LGS）的癫痫发作。LGS是一种严重的、难治性的儿童癫痫综合征，其特点是多种类型的癫痫发作、智力发育迟缓和脑电图上的特定模式。

辅助治疗

卢非酰胺也可作为辅助治疗，与其他抗癫痫药物联合使用，以提高疗效。这种联合治疗尤其适用于那些单一药物无法有效控制癫痫发作的患者。

适应靶点

卢非酰胺的作用机制主要涉及SCNA（钠通道），通过调节神经元的钠通道，减少异常放电，从而控制癫痫发作。

用法用量

成人用法用量

对于17岁及以上的成人患者，卢非酰胺的推荐起始日剂量为400至800毫克，分两次平均给药。剂量应每隔一天增加400至800毫克，直到达到3200毫克的最大日剂量，分两次平均给药。目前尚不清楚低于3200毫克的剂量是否有效。

儿科患者用法用量

对于1岁至17岁以下的儿科患者，卢非酰胺的推荐起始日剂量约为10毫克/公斤，分两次平均给药。剂量应每隔一天增加约10毫克/公斤，直到达到45毫克/公斤的最大日剂量，最多不得超过3200毫克，分两次平均给药。目前尚不清楚低于目标剂量的剂量是否有效。

特殊人群用法用量

对于服用丙戊酸钠的患者，儿科患者的起始剂量应低于每天10毫克/公斤，成人患者的起始剂量应低于每天400毫克。严重肾功能损害患者（肌酐清除率<30毫升/分钟）的卢非酰胺药代动力学与健康受试者相似，但应考虑调整透析患者的剂量。严重肝功能损害（Child-Pugh评分10-15）的患者不推荐使用卢非酰胺，在治疗轻度（Child-Pugh评分5-6）至中度（Child-Pugh评分7-9）肝功能损害患者时应谨慎。

不良反应

常见不良反应

卢非酰胺的常见不良反应包括头痛、头晕、疲劳、嗜睡和恶心，这些反应的发生率在10%以上且高于安慰剂组。中枢神经系统相关的不良反应也较为常见，主要包括嗜睡或疲劳、协调异常、头晕、步态障碍和共济失调。因此，患者在获得足够的服用经验以评估是否对其驾驶或操作机器的能力产生不利影响之前，应避免驾驶或操作机器。

QT间期缩短

正式的心脏心电图研究表明，使用卢非酰胺可缩短QT间期。家族性短QT综合征患者不应使用卢非酰胺治疗。当卢非酰胺与其他缩短QT间期的药物同时使用时，应谨慎使用。

多器官过敏/药物反应伴嗜酸性粒细胞增多和全身症状（DRESS）

嗜酸性粒细胞增多和全身症状的药物反应（DRESS），也称为多器官过敏，已在服用抗癫痫药物（包括卢非酰胺）的患者中报告。DRESS可能致命或危及生命，通常表现为发热、皮疹和/或淋巴结病和/或面部肿胀，并伴有其他器官系统受累，如肝炎、肾炎、血液学异常、心肌炎或肌炎。如果怀疑有DRESS，应立即对患者进行评估，停用卢非酰胺，并开始其他治疗。

注意事项

自杀行为与意念

抗癫痫药物，包括卢非酰胺，会增加因任何适应症服用这些药物的患者产生自杀念头或行为的风险。对于任何适应症使用抗癫痫药物治疗的患者，应监测其抑郁、自杀念头或行为的出现或恶化和/或情绪或行为的任何异常变化。任何考虑处方卢非酰胺或任何其他使用抗癫痫药物的人都必须权衡自杀念头或行为的风险与未经治疗的疾病的风险。癫痫和许多其他使用抗癫痫药的疾病本身就与发病率和死亡率以及自杀念头和行为的风险增加有关。

孕妇和哺乳期妇女

卢非酰胺可能对胎儿造成伤害，需在医生指导下使用。哺乳期妇女使用卢非酰胺时，应咨询医生，因为卢非酰胺可能对母乳喂养的儿童产生影响。

儿童患者

卢非酰胺在1至17岁的儿科患者中，安全性和有效性已得到证实。卢非酰胺在1岁至4岁以下儿童患者中的药代动力学与4岁以上儿童和成人相似，在1岁以下儿童患者中的安全性和有效性尚未确定。

老年人患者

虽然暂时没有确切的试验数据，但老年患者的剂量选择应谨慎。严重肾功能损害患者（肌酐清除率<30毫升/分钟）的卢非酰胺药代动力学与健康受试者相似，但应考虑调整透析患者的剂量。

药物相互作用

卢非酰胺与其他药物可能存在相互作用，特别是在与其他抗癫痫药物联合使用时。在使用卢非酰胺前，应告知医生正在使用的其他药物，以避免潜在的药物相互作用。